CLOX® Ticlopidina

CLOX® on lääke, joka perustuu tiopidiinihydrokloridiin.

TERAPEUTTISET RYHMÄT: Antitrombootit.

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® on tarkoitettu kardiovaskulaaristen ja aivojen iskeemisten tapahtumien ehkäisyyn potilailla, joilla on riski tromboosista (infarkti, kärsivät arteriopatiasta ja anginasta, aiempien iskeemisten tapahtumien yhteydessä).

CLOX ®: ta käytetään myös estämään aorto-sepelvaltimon ohitus ja välttämään trombien muodostumista verenkiertoon, hemodialyysiin ja keskuslasin tromboosiin.

Eräissä riskiryhmissä, erityisesti potilailla, joilla on aikaisempi infarkti tai iskeeminen historia, CLOX ® -valmisteen käyttö on alistettava asetyylisalisyylihapon terapeuttiselle tehottomuudelle.

Toimintamekanismi CLOX ® Tiklopidiini

CLOX®: lla oraalisesti otettu tiklopidiinihydrokloridi imeytyy täysin ruoansulatuskanavan tasolla, jolloin saavutetaan maksimipitoisuus plasmassa 2 tunnin kuluttua antamisesta ja suurin terapeuttinen teho vasta muutaman päivän jatkuvan hoidon jälkeen.

Antitromboottista terapeuttista vaikutusta tukee verihiutaleiden vastainen aggregaatio, jota käytetään estämällä fibrinogeenin sitoutuminen verihiutaleiden pinnalla ekspressoituun gp IIb / IIIa -reseptoriin.

Tämän linkin merkitys on hyytymän muodostumisessa; itse asiassa, ADP: n läsnä ollessa (joka vapautuu myös verihiutaleista aktivointivaiheessa), fibrinogeenin reseptori siirtyy aktiiviseen konformaatioon, tunnistaen ja sitomalla tehokkaasti fibrinogeenin, joka - joka asettaa itsensä eri verihiutaleiden väliin - toimii sillana, joka helpottaa stabilointia. hemostaattinen korkki.

Ensimmäisten terapeuttisten vaikutusten ulkonäkö riippuu edellä mainitun inhibition peruuttamattomuudesta, joka voidaan saavuttaa vasta kahden jatkuvan lääkehoidon jälkeen ja joka säilyy rajoitetun ajan, mikä on välttämätöntä uusien verihiutaleiden regeneroimiseksi.

Edellä mainitun vaikutuksen lisäksi tiklopidiini oli erityisen tehokas tromboottisten sairauksien ehkäisyyn, koska se osoittautui käyttökelpoiseksi vähentämään erytrosyyttien hyperaggregaatiota suosimalla sen suodatettavuutta.

Muutaman tunnin aktiivisuuden jälkeen tiklopidiini metaboloituu inaktiivisiksi maksa-aineenvaihduntatuotteiksi ja eliminoituu pääasiassa ulosteiden kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

P2Y INHIBITORIT, TULEVAISUUDEN NÄKYMÄT

Antitromboottiset aineet, kuten tiklopidiini, aiheuttavat terapeuttisen vaikutuksensa inhiboimalla verihiutaleiden aggregaatiota P2Y-reseptorin peruuttamattomalla tukkeutumisella, joka ekspressoituu verihiutaleiden pinnalla ja on hyödyllinen aggregaation helpottamiseksi. Tämä toimintatapa altistaa kuitenkin potilaalle mahdolliset riskit, jotka johtuvat estävän vaikutuksen laajentumisesta, joka voidaan toteuttaa lisääntyneen verenvuotoriskin takia. Tältä osin useat lääkealan yritykset kokeilevat uusia aktiivisia aineosia, jotka kykenevät käyttämään reseptorin palautuvaa inhibitiota, ja siten vähentämään hoitoon liittyviä sivuvaikutuksia.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINE ACUTE CORONARY SYNDROME: N KÄSITTELYÄ

PLATONE-tutkimus osoitti, että tiklopidiini voi olla selvästi tehokkaampi kuin klopidogreeli iskeemisten tapahtumien vähentämisessä potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimoireyhtymä ja munuaisten vajaatoiminta. Tarkemmin sanottuna tiklopidiini takasi iskeemisen päätepisteen vähenemisen 22%, mikä on selvästi suurempi prosenttiosuus kuin klopidogreelillä saadulla 17%: lla.

3. THYCLOPIDINE-TERAPIAN GENETISET ASPEKTIT

Ottaen huomioon tiklopidiinin maksan aineenvaihdunnan on oletettu, että sytokromaalisten entsyymien polymorfiset variantit, jotka osallistuvat näiden aktiivisten ainesosien metaboliaan, voivat jollain tavalla muuttaa niiden farmakokineettisiä ominaisuuksia, siis niiden terapeuttista ja turvallisuusprofiilia. Kyseinen tutkimus osoittaa, miten - toisin kuin klopidogreeli (tiklopidiinin kaltainen vaikuttava aine) - nämä geneettiset variantit eivät vaikuta tiklopidiiniin, mikä säilyttää korkean turvallisuusprofiilin.

Käyttötapa ja annostus

CLOX® 250 mg tabletit, jotka sisältävät tiklopidiinihydrokloridia : hoito - tavallisesti pitkäaikainen - sisältää 1-2 tablettia päivässä aterioiden kanssa.

Lääkäri vahvistaa hoidon keston ja oikean annoksen muotoilun huolellisesti potilaan fysiopatologisten tilojen ja terapeuttisen tavoitteen arvioinnin jälkeen.

JOKAISESTI, ENNEN KUIN KÄYTÄT CLOX ® -kloridiinia, tutkijasi vaatimus ja tarkastus on tarpeen.

Varoitukset CLOX ® Ticlopidina

Muiden antitromboottisten lääkkeiden tapaan CLOX ® -annoksen ottamista edeltää ja sitä edeltää vähintään kaksi kertaa viikossa potilaan hyytymiskyvyn ja hematologian seuranta, jotta voidaan välttää potilaalle mahdollisesti vaarallisia sivuvaikutuksia potilaan terveydelle. .

Tiklopidiinin aiheuttama verenvuodon lisääntyminen edellyttää hoidon keskeyttämistä patologioissa, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski, kirurgisten interventioiden tapauksessa (tässä tapauksessa suspensio tulisi tapahtua vähintään viikkoa ennen) tai hammashoitoja.

Vaikka lääke itsessään ei aiheuta merkittäviä muutoksia ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn, jotkin vaikuttavan aineen aiheuttamat sivuvaikutukset voivat vähentää potilaan havaittavia kykyjä.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Sikiön terveyteen kohdistuviin vaikutuksiin liittyvien kliinisten tutkimusten puuttuminen ei salli tiklopidiinin turvallisuusprofiilin määrittämistä raskauden aikana.

Tästä syystä ja aktiivisen ainesosan aiheuttamien hemodynaamisten vaikutusten vuoksi CLOX ®: n saanti on vasta-aiheista raskauden ja imetyksen aikana.

vuorovaikutukset

Vaarallisten sivuvaikutusten, kuten liiallisen ja pitkittyneen verenvuodon ja verenvuodon välttämiseksi on välttämätöntä välttää ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, antikoagulanttien ja verihiutaleiden vastaisen aineen (kaikki lääkkeet, jotka voisivat korostaa tiklopidiinin biologisia vaikutuksia) samanaikainen käyttö.

Lisäksi tämän vaikuttavan aineen vaikutuksia veren corpuscular -komponenttiin voitaisiin parantaa samanaikaisesti potentiaalisesti myelotoksisten lääkkeiden saannilla.

Vasta-aiheet CLOX ® Tiklopidiini

CLL-®-entsyymin aiheuttaman verenvuotoajan pidentävästä vaikutuksesta tiedetään, että tiklopidiinihoito on vasta-aiheinen potilailla, jotka kärsivät verenvuotohäiriöistä, vammoista tai traumoista tai patologioista.

CLOX ® on myös vasta-aiheinen maksasairaudessa, leukopeniassa, trombosytopeniassa, agranulosytoosissa tai yliherkkyydessä jollekin sen ainesosista.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa on havaittu sivuvaikutuksia, kuten verenvuodon lisääntymistä, verenvuodon lisääntynyttä riskiä, leukopeniaa, trombosytopeniaa, agranulosytoosia, maha-suolikanavan häiriöitä, lisääntyneitä transaminaaseja, ihottumaa, huimausta ja purpuraa.

Useimmissa tapauksissa edellä mainitut reaktiot pyrkivät vähitellen vähentymään lääkehoidon suspensiolla.