huumeita

Siklosporiini: Mikä se on? Miten se toimii? I.Randin käyttöaiheet, annostus, sivuvaikutukset ja vasta-aiheet

yleisyys

Siklosporiini on vaikuttava aine, jolla on immunosuppressiivinen ja anti-inflammatorinen vaikutus.

Ciclosporina - kemiallinen rakenne

Tästä syystä sen käyttö on osoitettu kaikissa tilanteissa, joissa on tarpeen vähentää potilaan immuunivastetta ja sen aiheuttamaa tulehdusta.

Tämä aktiivinen aineosa on myös syklosporiini A, joka on syklinen polypeptidi, joka koostuu 11 aminohaposta. Tällä hetkellä saatavilla olevat siklosporiinipohjaiset lääkkeet ovat suun kautta otettavia pehmeitä kapseleita, infuusiokonsentraatti ja silmätipat . Käytettävästä lääkkeestä riippuen annostelu voi tapahtua, kun esitetään toistamaton lääkemääräys tai rajoitettu lääkemääräys (lääkkeitä, joita voidaan myydä yleisölle vain sairaaloilta tai asiantuntijoilta saatavalla lääkemääräyksellä).

Esimerkkejä syklosporiinia sisältävistä lääkkeistä

  • Ciqorin®
  • Ikervis®
  • SandimmunR
  • Sandimmun Neoral®

Terapeuttiset käyttöaiheet

Milloin käytetään syklosporiinin käyttöä?

Suun kautta annettava syklosporiini on osoitettu seuraavissa tapauksissa:

  • Elinsiirron, luuytimen tai kantasolujen siirron jälkeen hylkimisreaktion estämiseksi (aikuisilla ja lapsilla);
  • Autoimmuunisairauksien hoito, kuten:
    • Atooppinen ihottuma, ihottuma tai psoriaasi (vain aikuiset);
    • Endogeeninen uveiitti (vain aikuiset);
    • Nefroottinen oireyhtymä (aikuiset ja lapset);
    • Vaikea nivelreuma (vain aikuiset).

Laskimonsisäisenä infuusiona annettava syklosporiini on myös osoitettu hylkäysilmiöiden ehkäisemiseksi erilaisten siirtojen jälkeen.

Siklosporiini, joka on silmätippojen muodossa, on sitä vastoin osoitettu vaikean keratiitin hoidossa ja kuivan silmän oireyhtymän hoidossa, joka ei paranna tavanomaisilla hoitomuodoilla.

Tiesitkö, että ...

Siklosporiini sisältyy myös eri eläinlääkkeiden koostumukseen, joita käytetään:

  • Atooppisen ihottuman kroonisten ilmenemismuotojen hoito koirilla;
  • Kroonisen allergisen dermatiitin oireenmukainen hoito kissoilla;
  • Idiopaattisen kuivan keratokonjunktiviitin ja kroonisen pinnallisen keratiitin hoito.

varoitukset

Varoitukset ja varotoimet syklosporiinin käyttöön

Ennen kuin aloitat ja hoidat syklosporiinia suun kautta tai parenteraalisesti, sinun on ilmoitettava lääkärillesi, jos olet yhdessä tai useammassa seuraavista ehdoista:

  • Sinulla on minkäänlaisia ​​infektioita, tai sinulla on oireita, jotka voisivat viitata infektioon, jota ei vielä ole diagnosoitu (esimerkiksi kuume, kurkkukipu, yskä jne.);
  • Sinulla on munuais- ja / tai maksan häiriöitä ja häiriöitä.
  • Se ilmenee tai kärsii verenpaineesta;
  • Sinulla on hypomagnesemia tai hyperkalemia;
  • Yksi kärsii kihti;
  • Sinulla on jonkinlainen syöpä;
  • Sinulla on epilepsia;
  • Rokotukset on suoritettava;
  • Olet raskaana tai imetät.

Ennen syklosporiinihoidon aloittamista on kuitenkin tarpeen ilmoittaa lääkärille, jos:

  • Hän kärsi Herpes- viruksen aiheuttamista silmäinfektioista;
  • Sinua hoidetaan glaukooman hoitoon tarkoitetuilla lääkkeillä;
  • Käytät kortikosteroidilääkkeitä.

Varotoimenpiteenä on kuitenkin ennen syklosporiinipohjaisten lääkkeiden ottamista aina suositeltavaa ilmoittaa lääkärille terveydentilastanne, ilmoittaa heille mahdollisen häiriön tai sairauden mahdollisesta esiintymisestä, vaikka se ei olisikaan edellä. ilmoitetut luettelot.

Huomaa

Immuunijärjestelmän vaimentavan vaikutuksen vuoksi siklosporiinin saanti lisää riskiä sairastua syöpään, erityisesti ihoon ja imusolmukesysteemiin. Tästä syystä on suositeltavaa rajoittaa altistumista UV-säteille mahdollisimman paljon huolehtimalla siitä, että käytät riittäviä suojasuodattimia (suojaavat aurinkosuojat) ja käytät sopivaa suojavaatetusta .

Lopuksi muistutetaan, että syklosporiinin käyttö sekä suun kautta että parenteraalisesti sekä silmän kautta voi johtaa sellaisten sivuvaikutusten esiintymiseen, jotka voivat muuttaa ajokykyä ja / tai käyttää koneita ; siksi nämä toimet on vältettävä hoidettaessa kyseistä vaikuttavaa ainetta.

Farmakologiset yhteisvaikutukset

Siklosporiinin ja muiden lääkkeiden vuorovaikutus

Farmakologisten yhteisvaikutusten vuoksi, joita voi esiintyä ennen syklosporiinihoidon aloittamista suun kautta tai parenteraalisesti, sinun on ilmoitettava lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin käyttänyt lääkkeitä, kuten:

  • Lääkkeet, jotka kykenevät kohottamaan kaliumtasoja veressä (esimerkiksi kaliumia säästäviä diureetteja, kaliumia sisältäviä lääkkeitä jne.);
  • metotreksaatti;
  • digoksiini;
  • nifedipiini;
  • Lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa nefrotoksisuutta;
  • Lääkkeet, jotka voivat lisätä syklosporiinipitoisuuksia veressä, kuten:
    • Antibiootit ja sienilääkkeet;
    • verenpainelääkkeiden;
    • Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet;
    • metoklopramidi;
    • Kihtihoitoon tarkoitetut lääkkeet;
    • HIV-hoidon lääkkeet;
    • Syöpälääkkeet;
    • Jne.
  • Lääkkeet, jotka voivat vähentää syklosporiinipitoisuuksia veressä, kuten:
    • Antikonvulsantit ja barbituraatit;
    • Lääkkeet tuberkuloosin hoitoon;
    • Bosentaani (keuhkoverenpainetaudin hoitoon käytetty vaikuttava aine);
    • Mäkikuismaa (tai mäkikuismaa, kasveja, joilla on tunnetut masennuslääkkeet) perustuvat tuotteet;
    • Jne.

Huomaa

Suun kautta ja parenteraalisesti siklosporiinihoidon aikana on välttämätöntä välttää greippien, sen johdannaisten tai sitä sisältävien tuotteiden saanti, koska ne voivat häiritä vaikuttavan aineen terapeuttista aktiivisuutta.

Sen sijaan, ennen kuin käytät syklosporiinia silmätippojen muodossa, sinun on kerrottava lääkärillesi, jos käytät muita kortikosteroidipohjaisia silmätippoja .

Joka tapauksessa ennen syklosporiinihoidon aloittamista - joko suun kautta tai paikallisesti - on tarpeen kertoa lääkärille, jos käytät tai olet äskettäin ollut lääkkeitä tai tuotteita, mukaan lukien lääkkeitä, joilla ei ole lääkemääräystä (SOP), lääkkeitä (OTC), kasviperäisiä ja fytoterapeuttisia tuotteita ja homeopaattisia tuotteita.

Haittavaikutukset

Syklosporiinin saannin aiheuttamat haittavaikutukset

Siklosporiini voi aiheuttaa useita haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät ilmentäneet niitä tai ilmentävät niitä samalla tavalla. Itse asiassa kukin henkilö reagoi subjektiivisesti siklosporiinin antamiseen - suun kautta, parenteraalisesti tai okulaarisesti - osoittaen sivuvaikutuksia, jotka ovat erilaiset tyypin ja / tai intensiteetin suhteen tai eivät lainkaan.

Syklosporiini suun kautta ja parenteraalisesti

Seuraavat ovat joitakin tärkeimmistä sivuvaikutuksista, joita indusoi suun kautta otettu ja parenteraalinen siklosporiini.

Veren häiriöt

Siklosporiinihoito voi aiheuttaa:

  • leukopenia;
  • trombosytopenia;
  • anemia;
  • Mikroangiopaattinen hemolyyttinen anemia;
  • Trombosytopeeninen tromboottinen purpura.

Hermoston häiriöt

Siklosporiinihoito voi aiheuttaa:

  • päänsärky;
  • vapina;
  • parestesia;
  • kouristukset;
  • enkefalopatioita;
  • unettomuus;
  • sekavuus;
  • ataksia;
  • pareesi;
  • Näön häiriöt;
  • kooma;
  • Moottorin polyneuropatia.

Iho ja ihonalainen kudos

Syklosporiinin saanti voi aiheuttaa:

  • akne;
  • Hypertrikoosi ja hirsutismi;
  • Ihon purkaukset.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Siklosporiinihoito voi edistää:

  • Pahoinvointi ja oksentelu;
  • Vatsakipu;
  • ripuli;
  • Peptinen haavauma;
  • Haimatulehdus.

Muut sivuvaikutukset

Muita sivuvaikutuksia, joita saattaa esiintyä siklosporiinihoidon aikana, ovat:

  • Herkkien yksilöiden allergiset reaktiot, jopa vakavat;
  • Reaktiot antamispaikassa laskimonsisäisen infuusion tapauksessa;
  • Kuume ja väsymys;
  • Kuumat vilkkuu;
  • verenpainetauti;
  • Maksa ja / tai munuaisten toimintahäiriö;
  • Hepatotoksisuus ja / tai nefrotoksisuus;
  • hyperlipidemia;
  • hyperglykemia;
  • hyperkalemia;
  • hypomagnesemia;
  • anoreksia;
  • Kuukautiset häiriöt;
  • gynekomastia;
  • Lihasärky ja / tai kouristukset;
  • Lihasten heikkous;
  • Kehon painonnousu.

Syklosporiini Via Ocularelle

Yleisimpiä sivuvaikutuksia, joita voi esiintyä syklosporiinipohjaisten silmätippojen antamisen aikana, muistamme:

  • Herkkien yksilöiden allergiset reaktiot, jopa vakavat;
  • Kipu antopaikassa;
  • ärsytys;
  • Lisääntynyt lakkaus;
  • Näön hämärtyminen;
  • Silmän hyperemia;
  • Eryteema ja silmäluomen turvotus;
  • Bakteriaalinen keratiitti;
  • Herpes zoster oftalmologinen.

yliannos

Jos käytät liian suuria annoksia syklosporiinia, sinun on välittömästi ilmoitettava siitä lääkärille tai mene lähimpään ensiapuhuoneeseen huolehtimalla siitä, että lääkkeen pakkaus otetaan mukaan. Antidootit eivät ole tiedossa ja hoito on oireenmukaista ja tukevaa . Kuitenkin nopea oksentelu ja mahahuuhtelu voivat osoittautua hyödyllisiksi.

Toimintamekanismi

Miten Cyclosporine toimii?

Siklosporiini on syklinen polypeptidi, jossa on immunomoduloivia, immunosuppressiivisia ja jopa anti-inflammatorisia ominaisuuksia .

Toimintamekanismit, joilla syklosporiini pystyy toteuttamaan edellä mainitut toimet, ovat seuraavat:

  • Solujen välittämien immuunivasteiden esto, joka sisältää:
    • T-lymfosyyteistä riippuvien vasta-aineiden tuotanto;
    • Transplantaatioreaktio isännälle (GVHD);
    • Allogeeninen elinsiirron immuniteetti.
  • Hiljaisten lymfosyyttien esto solusyklin G0- tai G1-vaiheessa.
  • Interleukiini 2: n vapautumisen estäminen ja lymfokiinien vapautuminen aktivoiduilla T-soluilla.

Käyttö ja annostus

Miten Cyclosporineä otetaan

Siklosporiinia on saatavana erilaisissa lääkevalmisteissa, jotka ovat sopivia oraaliseen antamiseen (pehmeät kapselit), parenteraaliseen antoon (suonensisäinen infuusiokonsentraatti) ja silmän antamiseen (silmätipat).

Pehmeät kapselit on nieltävä kokonaisina pienen veden avulla; infuusiokonsentraatti on ensin laimennettava ja annettava sitten hitaasti suonensisäisenä infuusiona erikoistuneella henkilöstöllä ; silmätipat on tietysti upotettava suoraan silmiin .

Lääkärin on määritettävä siklosporiinin annos (annos ja hoidon kesto) yksilöllisesti kullekin potilaalle. Alla on kuitenkin joitakin annoksia, joita tavallisesti käytetään hoidossa.

Suullinen syklosporiini

Kun siklosporiinia annetaan suun kautta, otettava annos vaihtelee sen mukaan, miksi on tarpeen käyttää vaikuttavaa ainetta:

  • Hylkytyksen estäminen elinsiirron, kantasolujen tai luuytimen tapauksessa: päivittäinen annos 2 mg - 15 mg syklosporiinia kilogrammaa kohti.
  • Nefroottinen oireyhtymä :
    • Aikuiset : päivittäinen annos välillä 2, 5 mg - 5 mg siklosporiinia painokiloa kohti;
    • Lapset : päivittäinen annos välillä 2, 5 mg - 6 mg syklosporiinia kilogrammaa kohti.
  • Endogeeninen uveiitti : päivittäinen annos 5 - 7 mg syklosporiinia kilogrammaa kohti.
  • Psoriaasi ja atooppinen ihottuma : päivittäinen annos välillä 2, 5 mg - 5 mg siklosporiinia painokiloa kohti.
  • Vaikea nivelreuma : päivittäinen annos välillä 3 mg - 5 mg siklosporiinia kilogrammaa kohti.

Suun kautta otettavien siklosporiinin päivittäiset annokset tulee jakaa kahteen annokseen . Lisäksi rekrytoinnin tulisi tapahtua joka päivä samaan aikaan .

Laskimoon syklosporiini

Syklosporiinin määrä, jota tavallisesti käytetään laskimonsisäisesti, on välillä 3 mg - 5 mg / kg ruumiinpainoa, joka annetaan kahteen jaettuun annokseen .

Siklosporiini silmän kautta

Silmätippojen muodossa oleva syklosporiini tavanomainen suositeltu annos on yksi tippa kussakin vaikuttamassa silmässä kerran päivässä illalla ennen nukkumaanmenoa yön lepoaikana.

Huomaa

Jos käytät piilolinssejä, ne on poistettava ennen syklosporiinin silmätippojen lisäämistä. Linssejä voidaan sitten käyttää uudelleen seuraavana aamuna.

Raskaus ja imetys

Voiko syklosporiinia ottaa raskauden aikana ja imetyksen aikana?

Siklosporiinin käyttöä, joka annetaan millä tahansa tavalla, ei yleensä suositella raskauden aikana (in vivo -tutkimukset, mutta eivät ihmisillä todetut, ovat osoittaneet lisääntynyttä epämuodostumien riskiä sikiössä), molemmat imetyksen aikana. rinta (vaikuttava aine erittyy äidinmaitoon).

Siksi, jos on tarpeen tehdä siklosporiinihoitoa, raskaana olevien naisten ja imettävien äitien on ilmoitettava lääkärille heidän asemastaan.

Vasta

Kun siklosporiinia ei tule käyttää

Siklosporiinin käyttö minkä tahansa antotavan kautta on vasta-aiheista, jos tiedetään olevan yliherkkyyttä itse siklosporiinille ja / tai yhdelle tai useammalle lääkkeen sisältämälle apuaineelle.

Syklosporiinin käyttö sekä oraalisesti että parenteraalisesti (laskimonsisäinen infuusio) on myös vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

  • Jos olet jo lääkityksessä:
    • Dabigatraani (vaikuttava aine, jolla on antikoagulanttinen aktiivisuus ja joka kuuluu suorien trombiinien estäjien ryhmään);
    • Bosentaani (keuhkoverenpainetaudin hoitoon käytetty vaikuttava aine);
    • Aliskireeni (vaikuttava aine, jolla on verenpainetta alentava vaikutus, kuuluu suoraan reniinin estäjien ryhmään).
  • Jos käytät lääkkeitä, jotka perustuvat mäkikuismaa (tai mäkikuismaa, kasveja, joilla on tunnettuja masennuslääkkeitä).

Lopuksi syklosporiinin käyttö silmätippojen muodossa on vasta-aiheista silmäinfektioiden läsnä ollessa.

Huomaa

Saat tarkempia tietoja käyttöaiheista, varoituksista ja varotoimenpiteistä, yhteisvaikutuksista, haittavaikutuksista, käytöstä raskauden aikana ja imetyksen aikana sekä syklosporiinin vasta-aiheista, joten on suositeltavaa kuulla lääkäriltäsi ja lue lääkevalmisteen pakkausseloste huolellisesti. se on määrätty ja että sinun on käytettävä.