huumeita

PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX® on klopidogreeliin perustuva lääke.

TERAPEUTTISET RYHMÄT: Antitrombootit

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX®-valmistetta käytetään farmakologisena apuvälineenä iskeemisten tapahtumien ehkäisemiseksi aterotromboottisesti.

Tarkemmin sanottuna PLAVIX®: a käytetään menestyksekkäästi potilailla, joilla on sydäninfarkti, iskeeminen aivohalvaus, arteriopatia ja akuutti sepelvaltimoireyhtymä, aivojen ja sydän- ja verisuonisairauksien puhkeamisen estämiseksi.

Toimintamekanismi PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX®: n sisältämä klopidogreeli, jos sitä otetaan suun kautta, imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavassa ja saavuttaa maksimaalisen plasmapitoisuuden vain 45 minuutissa.

Aktiivinen aine läpäisee ensimmäisen läpimenon aineenvaihdunnan kahden eri reitin kautta, joita tukevat täysin erilaiset maksaentsyymit, jotka vastaavat sekä inaktiivisten metaboliittien että aktiivisten metaboliittien tuottamisesta, aggregaatiotoiminnan päähenkilöitä.

Verrattuna plasman proteiineihin, klopidogreelin tiolijohdannaiset (aktiiviset) voivat tunnistaa ja irreversiibelisti sitoutua verihiutaleiden P2Y-reseptoriin, inhiboimalla sen sitoutumista ADP: hen ja estäen sen seurauksena syntyvän glykoproteiini IIb / IIIa-kompleksin aktivoitumisen, joka on mukana fibrinogeenin kanssa. verihiutaleiden korkin stabilointi.

Kun otetaan huomioon tämän vaikuttavan aineen farmakodynaamiset ominaisuudet, suurin mahdollinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan vasta muutaman päivän farmakologisen hoidon jälkeen, ja sen on yleensä pysyttävä, vaikka hoito on keskeytetty, koko ajan, joka on tarpeen uuden verihiutaleiden vetämisen uudistamiseksi, jota ei ole vaikutettu lääkkeen vaikutuksesta.

Farmakokineettinen näkökohta on huomattava, ja erityisesti se, joka liittyy maksan metaboliaan, johon vaikuttavien metaboliittien synteesi vaikuttaa voimakkaasti mukana olevien sytokromaalisten entsyymien geenivarianttien ja entsymaattisten häiriöiden mahdollisen läsnäolon kanssa.

Tämä näkökohta voi vaikuttaa merkittävästi hoitosuunnitelman onnistumiseen ja sivuvaikutusten mahdollisiin vaikutuksiin.

Muutaman tunnin puoliintumisajan jälkeen klopidogreelin metaboliitit eliminoituvat enemmän tai vähemmän yhtä suurissa osissa ulosteiden ja virtsan kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

CLOPIDOGREL: MAHDOLLINEN VASTAANOTTO

On tunnettua, että klopidogreelihoidon keskeyttäminen ei liity välittömästi verihiutaleiden toimintaan, koska lääkeaine on peruuttamattomasti vaikuttanut verihiutaleiden reseptorirakenteeseen. Jos tämä ilmiö on kuitenkin hyvin ymmärretty vaikuttavan aineen molekyylimekanismien karakterisoinnin avulla, on vielä selvennettävä ilmiö verihiutaleiden aggregaation lisääntymisestä, joka on havaittu 1 kuukausi hoidon keskeyttämisen jälkeen. Tämä vaikutus voi olla potentiaalisesti vaarallista potilaan terveydelle ja altistaa hänet tromboottisille riskeille.

2. CLOPIDOGRELIN KÄYTTÄMINEN CORONARY BYPASS: ssa

Sepelvaltimon ohitusmenetelmää seuraa rutiininomaisesti asetyyli-salisyylihapon antaminen hylkäämisen välttämiseksi. Tämä tärkeä tutkimus osoittaa, miten klopidogreelin lisääminen aspiriiniin voi edelleen vähentää siirteen tukkeutumista, mikä vähentää ohitusvirheen riskiä.

3. FARMAKOGENOMISEN SOVELLUS

Farmakogenomiikka on tieteenala, joka on viime vuosina yhä suositumpi, kun otetaan huomioon tarve muokata hoitoa mahdollisimman tehokkaaksi ja ilman sivuvaikutuksia.

Erittäin tärkeä on tämän tieteen kliininen merkitys klopidogreelin hoidossa, jonka tehoa vaikuttavat voimakkaasti potilaan geneettiset ominaisuudet ja CYP2C19-entsyymin polymorfismi. Useat tutkimusryhmät ohjaavat pyrkimyksiään potilaan geneettiseen karakterisointiin, mikä on hyödyllistä annoksen säätämiseksi.

Käyttötapa ja annostus

PLAVIX®- klopidogreelin 75 mg: n tabletit vetysulfaattina : klopidogreelihoitoon kuuluu yleensä noin 300 mg: n latausannos ja jatkuva hoito 75 mg: lla vuorokaudessa.

Lääkärin on huolehdittava potilaan kliinisen kuvan ja siihen liittyvien terapeuttisten tavoitteiden huolellisen arvioinnin jälkeen sekä annostelun oikea määrä, että sekä annostelu että ylläpito sekä hoitojakso ja mahdollinen yhteys muihin aktiivisiin aineisiin.

Annostusta on syytä harkita potilailla, joilla on kloridogreelin aktiivisten metaboliittien synteesiin vaikuttavia CYP2C19-entsyymin vaikutuksia.

JOKAISESTI, ENNEN KUIN KÄYTÄT PLAVIX®-klopidogreeliä - Lääkärisi on vaadittava ja tarkastettava.

Varoitukset PLAVIX ® Clopidogrel

Ennen PLAVIX ® -hoidon aloittamista on suositeltavaa tarkistaa potilaan hematologia huolellisesti ja varmistaa, ettei verenvuodon kehittymiselle alttiita patologioita, traumasuhteita tai tiloja ole.

Näiden parametrien jatkuvaa seurantaa olisi suoritettava koko terapeuttisen intervention aikana ja mahdollisesti lieventämään hoidon keskeyttämistä, kun tiedot osoittavat riskialtista kliinistä kuvaa.

Hoito on keskeytettävä vähintään seitsemänneksi ennen leikkaus- tai hammashoitomenetelmiä, joihin liittyy verenvuotoriski.

Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä myös potilaisiin, joilla on maksasairaus, lääkkeen maksan aineenvaihdunnan ja ns. Hitaiden metaboloijien vuoksi, joille CYP2C19-geenimuunnokset voivat aiheuttaa muutoksia aktiivisten metaboliittien synteesissä.

Sama vaikutus voitaisiin saavuttaa, jos samanaikaisesti annetaan erilaisia ​​lääkkeitä tai molekyylejä, jotka voivat häiritä näiden entsyymien aktiivisuutta.

PLAVIX® sisältää laktoosia, joten sitä ei suositella potilaille, joilla on glukoosi / galaktoosi tai laktaasientsyymipuutos.

Vaikka klopidogreeli ei suoraan vaikuta ajokykyyn tai koneiden käyttöön, jotkin sivuvaikutukset, kuten huimaus ja huimaus, saattavat tehdä näistä toimista vaarallisia.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Tällä hetkellä kirjallisuudessa ei ole tutkimuksia, jotka osoittaisivat klopidogreelin turvallisuuden tai toksisuuden sikiön terveydelle raskauden aikana.

Tästä syystä myös siksi, että hemodynaamiset vaikutukset voivat lisätä sikiön verenvuotoriskiä, ​​on suositeltavaa välttää PLAVIX®-valmisteen käyttöä koko raskauden ja imetyksen aikana.

vuorovaikutukset

Mahdolliset dokumentoitavat yhteisvaikutukset klopidogreelin kanssa ovat useita ja ne voidaan luokitella farmakodynaamisiin vuorovaikutuksiin ja farmakokineettisiin vuorovaikutuksiin.

Entinen, joka pystyy korostamaan lääkkeen tiettyjä biologisia vaikutuksia, kuten lisääntynyttä verenvuotoaikaa, sisältää samanaikaisen antikoagulanttien: asetyylisalisyylihapon, hepariinin, trombolyyttien ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden antamisen.

Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia tukevat sen sijaan vaikuttavat aineet ja erilaiset molekyylit, jotka voivat häiritä klopidogreelin metaboliaan osallistuvan CYP2C19-entsyymin aktiivisuutta, mikä johtaa merkittävästi vaihtelevan aktiivisen aineosan pitoisuuksiin ja vaikeuttaa ennustamista. terapeuttinen teho.

CYP2C19-inhibiittoreiden joukossa, jotka kykenevät määrittämään lääkkeen aktiivisen metaboliitin vähenemisen, muistamme omepratsolin, esomepratsolin ja protonipumpun estäjien, fluvoksamiinin, fluoksetiinin, moklobemidin, vorikonatsolin, flukonatsolin, tiklopidiinin, siprofloksasiinin, tsimetidiinin, karbamatsepiinin, oksikarbatsepiinin ja klooramfenikolin. .

Muita vuorovaikutuksia on kuvattu, mutta ne ovat kliinisesti vähäisiä.

Vasta-aiheet PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX ® on kontraindisoitu potilaille, jotka kärsivät hyytymisjärjestelmää sairastavista tai verenvuodon vaarasta kärsivistä sairauksista ja yliherkkyydestä jollekin sen osista.

Klopidogreelin tärkeässä maksan metaboliassa altistuu potilaille, jotka kärsivät vakavasta maksan vajaatoiminnasta vakaviin terveysriskeihin. siksi PLAVIX ® on myös vasta-aiheinen tässä potilasryhmässä.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Laajan dokumentoidun klopidogreelin kliinisessä tutkimuksessa kuvattiin vakavia reaktioita, jotka olivat samanarvoisia ja vakavampia kuin muiden saman kategorian antitromboottisten lääkkeiden.

Yleisimpiä haittavaikutuksia olivat verenvuodon lisääntyminen, verenvuoto, nenäverenvuoto, verenvuoto pistoskohdassa, hematomas ja maha-suolikanavan häiriöt.

Harvemmin mutta kliinisesti merkityksellisempinä olivat hematuria, mahahaava, ihottuma, trombosytopenia, anemia, agranulosytoosi ja purpura.

Yleensä hoidon keskeyttämiseen liittyy asteittainen oireiden väheneminen, kun otetaan huomioon aika, joka tarvitaan uuden verihiutaleiden vetämisen uudelleen aikaansaamiseksi.

Huomautuksia

PLAVIX ® on myytävissä vain reseptillä.